Препоръчано, 2019

Избор На Редактора

Маслото на Лоренцо
Acticin
Beconase-AQ

Prezista

Център за странични ефекти на Prezista

Намерете най-ниските цени на

Медицински редактор: Джон П. Куня, DO, FACOEP

Последно преразгледано 15.02.2019

Prezista (дарунавир) е вид антивирусен медикамент, наречен протеазен инхибитор, използван за лечение на HIV, който причинява синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН). Prezista не е лекарство за ХИВ или СПИН. Честите нежелани реакции на Prezista включват:

  • диария,
  • гадене,
  • повръщане,
  • киселини в стомаха,
  • стомашни болки,
  • слабост,
  • главоболие,
  • кожен обрив, или
  • промени във формата или местоположението на телесните мазнини (особено в ръцете, краката, лицето, шията, гърдите и талията)

Тъй като Prezista винаги се приема с други лекарства за ХИВ, може да е трудно да се каже дали причинява определени странични ефекти.

Препоръчваната перорална доза Prezista е 800 mg (две таблетки от 400 mg или 8 ml перорална суспензия), приета с ритонавир 100 mg (една таблетка от 100 mg / капсула или 1,25 ml 80 mg / ml перорален разтвор на ритонавир) веднъж дневно и с храна. Prezista може да взаимодейства с бупренорфин, налоксон, метадон, рисперидон, тиоридазин, антибиотици, противогъбични средства, антидепресанти, бета-блокери, разредители на кръвта, блокери на калциевите канали, лекарства за понижаване на холестерола, лекарства, които отслабват имунната система, медикаменти за сърдечен ритъм, инсулин или орално лекарства за диабет, лекарства за лечение на еректилна дисфункция, други лекарства за ХИВ / СПИН, лекарства за гърчове или стероиди. Много други лекарства могат да взаимодействат с Prezista. Кажете на Вашия лекар всички лекарства и добавки, които използвате. По време на бременност Prezista трябва да се използва само когато е предписано. Нормално е да се предписват някои лекарства за HIV за бременни жени с HIV. Доказано е, че това намалява риска от предаване на HIV на бебето. Консултирайте се с Вашия лекар. Не е известно дали това лекарство преминава в кърмата. Тъй като кърмата може да предава ХИВ, не кърмете.

Нашият Prezista (дарунавир) лекарствен център предоставя изчерпателна представа за наличната информация за лекарствата за потенциалните странични ефекти, когато приемате това лекарство.

Това не е пълен списък на страничните ефекти, а други могат да възникнат. Обадете се на Вашия лекар за съвет от лекар за странични ефекти. Може да съобщите за странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Информация за потребителите на Prezista

Вземете спешна медицинска помощ, ако имате такава признаци на алергична реакция (кошери, затруднено дишане, подуване на лицето или гърлото) или тежка кожна реакция (температура, възпалено гърло, парещи очи, болка в кожата, червен или пурпурен кожен обрив с мехури и пилинг).

Незабавно се обадете на Вашия лекар, ако:

  • първият признак на кожен обрив, без значение колко мек;
  • високо кръвна захар- увеличена жажда, повишено уриниране, сухота в устата, аромат на плодов дъх; или
  • признаци на проблеми с черния дроб или панкреаса- загуба на апетит, болка в горната част на корема (която може да се разпространи по гръб), гадене или повръщане, бърз пулс, тъмна урина, жълтеница (пожълтяване на кожата или очите).

Дарунавир влияе върху имунната Ви система, което може да причини определени странични ефекти (дори седмици или месеци след приема на това лекарство). Уведомете Вашия лекар, ако:

  • признаци на нова инфекция- нахлуване, нощно изпотяване, подути жлези, студени рани, кашлица, хриптене, диария, загуба на тегло;
  • проблеми с говоренето или преглъщането, проблеми с баланса или движението на очите, слабост или бодливо усещане; или
  • подуване на шията или гърлото (уголемяване на щитовидната жлеза), менструални промени, импотентност.

Честите нежелани реакции могат да включват:

  • гадене, повръщане, диария, стомашни болки;
  • главоболие;
  • обрив; или
  • промени във формата или местоположението на телесните мазнини (особено в ръцете, краката, лицето, шията, гърдите и талията).

Това не е пълен списък на страничните ефекти, а други могат да възникнат. Обадете се на Вашия лекар за съвет от лекар за странични ефекти. Може да съобщите за странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Престижна професионална информация

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

Следните нежелани реакции са разгледани в други раздели на етикетирането:

  • Хепатотоксичност [виж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ]
  • Тежки кожни реакции [виж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ]
  • Захарен диабет / хипергликемия [виж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ]
  • Преразпределение на мазнините [виж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ]
  • Синдром на имунно разтваряне [вж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ]
  • Хемофилия [виж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ]

Поради необходимостта от едновременно приложение на PREZISTA с ритонавир, моля, обърнете се към информацията за предписване на ритонавир за свързаните с ритонавир нежелани реакции.

Опит от клинични изпитвания

Тъй като клиничните проучвания се провеждат при много различни условия, степента на нежелани реакции, наблюдавана в клиничните изпитвания на лекарството, не може да бъде пряко сравнена със степента в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразява скоростите, наблюдавани в клиничната практика.

Лечение Наивни-Възрастни

TMC114-C211

Оценката на безопасността се основава на всички данни за безопасност от фаза 3 на изпитването TMC114-C211, сравняваща PREZISTA / ритонавир 800/100 mg веднъж дневно спрямо лопинавир / ритонавир 800/200 mg на ден при 689 възрастни индивиди, инфектирани с НІV-1 с антиретровирусно лечение. , Общата средна експозиция при пациенти в групата PREZISTA / ритонавир 800/100 mg веднъж дневно и в рамото лопинавир / ритонавир 800/200 на ден е съответно 162,5 и 153,5 седмици.

По-голямата част от нежеланите лекарствени реакции (НЛР), съобщени по време на лечението с PREZISTA / ритонавир 800/100 mg веднъж дневно, са леки по тежест. Най-честите клинични нежелани лекарствени реакции към PREZISTA / ритонавир 800/100 mg веднъж дневно (по-високи или равни на 5%) с най-малко умерена интензивност (по-голяма или равна на степен 2) са били диария, главоболие, коремна болка и обрив. 2,3% от пациентите в PREZISTA / ритонавир са прекъснали лечението поради НЛР.

Нежеланите лекарствени реакции към PREZISTA / ритонавир 800/100 mg веднъж дневно с най-малко умерена интензивност (по-голяма или равна на степен 2) при възрастни индивиди, инфектирани с HIV-1 с антиретровирусно лечение, са представени в Таблица 6 и следващия текст под таблицата.

Таблица 6: Избрани клинични нежелани лекарствени реакции към PREZISTA / ритонавир 800/100 mg веднъж дневно * на най-малко умерена интензивност (≥Grade 2), настъпили при ≥2% от антиретровирусното лечение - наивни инфектирани с HIV-1 възрастни индивиди (проучване TMC114- C211)

Системни органи, предпочитан термин,% PREZISTA / ритонавир 800/100 mg веднъж дневно + TDF / FTC
N = 343
лопинавир / ритонавир 800/200 mg на ден + TDF / FTC
N = 346
Стомашно-чревни нарушения
Болка в корема 6% 6%
диария 9% 16%
гадене 4% 4%
повръщане 2% 4%
Общи нарушения и условия на мястото на администриране
умора <1% 3%
Нарушения на метаболизма и храненето
анорексия 2% <1%
Нарушения на нервната система
главоболие 7% 6%
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
обрив 6% 7%
N = общ брой на субектите на група за лечение; FTC = емтрицитабин; TDF = тенофовир дизопроксил фумарат
* С изключение на лабораторни отклонения, докладвани като НЛР.

По-рядко срещани нежелани реакции

По-долу са изброени по-малка телесна система: нежелани лекарствени реакции, възникващи при лечение с най-малко умерена интензивност (по-голяма или равна на степен 2), които се срещат при по-малко от 2% от пациентите, които не приемат PREZISTA / ритонавир 800/100 mg веднъж дневно.

Стомашно-чревни нарушения: остър панкреатит, диспепсия, газове

Общи нарушения и административни условия на сайта: астения

Хепато-билиарни нарушения: остър хепатит (например остър хепатит, цитолитичен хепатит, хепатотоксичност)

Нарушения на имунната система: (лекарство) свръхчувствителност, синдром на имунната реконституция

Нарушения на метаболизма и храненето: захарен диабет

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: миалгия, остеонекроза

Психични разстройства: необичайни сънища

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: ангиоедем, сърбеж, синдром на Stevens-Johnson, уртикария

Лабораторни аномалии

Избрани лабораторни отклонения от степен 2 до 4, които представляват влошаване от изходното ниво, наблюдавани при нелекувани антиретровирусни пациенти, лекувани с PREZISTA / ритонавир 800/100 mg веднъж дневно, са представени в Таблица 7. t

Таблица 7: Лабораторни аномалии от 2 до 4 степен, наблюдавани при антиретровирусно лечение - наивни възрастни индивиди, инфектирани с HIV-1 * (проучване TMC114-C211)

Лабораторен параметър% лимит PREZISTA / ритонавир 800/100 mg веднъж дневно + TDF / FTC лопинавир / ритонавир 800/200 mg на ден + TDF / FTC
биохимия
Аланин аминотрансфераза
Клас 2 > 2.5 до <5.0 X ULN 9% 9%
Степен 3 > 5.0 до <10.0 X ULN 3% 3%
Степен 4 > 10.0 X ULN <1% 3%
Аспартат аминотрансфераза
Клас 2 > 2.5 до <5.0 X ULN 7% 10%
Степен 3 > 5.0 до <10.0 X ULN 4% 2%
Степен 4 > 10.0 X ULN 1% 3%
Алкална фосфатаза
Клас 2 > 2.5 до <5.0 X ULN 1% 1%
Степен 3 > 5.0 до <10.0 X ULN 0% <1%
Степен 4 > 10.0 X ULN 0% 0%
Хипербилирубинемия
Клас 2 > 1.5 до ≤2.5 X ULN <1% 5%
Степен 3 > 2.5 до <5.0 X ULN <1% <1%
Степен 4 > 5,0 X ULN 0% 0%
триглицеридите
Клас 2 5.65-8.48 mmol / L 500-750 mg / dL 3% 10%
Степен 3 8,49-13,56 mmol / L 751-1200 mg / dL 2% 5%
Степен 4 > 13.56 mmol / L> 1200 mg / dL 1% 1%
Общ холестерол
Клас 2 6.20-7.77 mmol / L 240-300 mg / dL 23% 27%
Степен 3 > 7,77 mmol / L> 300 mg / dL 1% 5%
Липопротеинов холестерол с ниска плътност
Клас 2 4,13-4,90 mmol / L 160-190 mg / dL 14% 12%
Степен 3 ≥4.91 mmol / L ≥191 mg / dL 9% 6%
Повишени нива на глюкоза
Клас 2 6,95-13,88 mmol / L 126-250 mg / dL 11% 10%
Степен 3 13.89-27.75 mmol / L 251-500 mg / dL 1% <1%
Степен 4 > 27,75 mmol / L> 500 mg / dL 0% 0%
Панкреатична липаза
Клас 2 > 1.5 до <3.0 X ULN 3% 2%
Степен 3 > 3.0 до <5.0 X ULN <1% 1%
Степен 4 > 5,0 X ULN 0% <1%
Панкреатична амилаза
Клас 2 > 1.5 до <2.0 X ULN 5% 2%
Степен 3 > 2.0 до <5.0 X ULN 5% 4%
Степен 4 > 5,0 X ULN 0% <1%
N = общ брой на субектите на група за лечение; FTC = емтрицитабин; TDF = тенофовир дизопроксил фумарат
* Данни от степен 4 не са приложими в разделение на скалата за класификация на СПИН.

Лечение-Опитни възрастни

TMC114-C214

Оценката на безопасността се основава на всички данни за безопасност от фаза 3 на изпитването TMC114-C214, сравняваща PREZISTA / ритонавир 600/100 mg два пъти дневно спрямо лопинавир / ритонавир 400/100 mg два пъти дневно при 595 възрастни индивиди, инфектирани с HIV-1, лекувани с антиретровирусна терапия. , Общата средна експозиция при пациенти в групата PREZISTA / ритонавир 600/100 mg два пъти дневно и при лопинавир / ритонавир 400/100 mg два пъти дневно е била 80,7 и 76,4 седмици съответно.

По-голямата част от НЛР, съобщени по време на лечението с PREZISTA / ритонавир 600/100 mg два пъти дневно, са леки по тежест. Най-честите клинични нежелани лекарствени реакции към PREZISTA / ритонавир 600/100 mg два пъти дневно (по-големи или равни на 5%) с най-малко умерена интензивност (по-голяма или равна на степен 2) са били диария, гадене, обрив, коремна болка и повръщане. 4,7% от участниците в PREZISTA / ритонавир са прекъснали лечението поради НЛР.

Нежеланите лекарствени реакции към PREZISTA / ритонавир 600/100 mg два пъти дневно с най-малко умерена интензивност (по-голяма или равна на степен 2) при възрастни индивиди, инфектирани с HIV-1 с антиретровирусно лечение, са представени в Таблица 8 и следващия текст под таблицата.

Таблица 8: Избрани клинични нежелани лекарствени реакции към PREZISTA / ритонавир 600/100 mg два пъти дневно * от най-слабо умерената интензивност (≥Grade 2), наблюдавани при ≥2% от антиретровирусното лечение - опитни възрастни индивиди, инфектирани с HIV-1 (проучване TMC114- C214)

Системни органи, предпочитан термин,% PREZISTA / ритонавир 600/100 mg два пъти дневно + OBR
N = 298
лопинавир / ритонавир 400/100 mg два пъти дневно + OBR
N = 297
Стомашно-чревни нарушения
Раздуване на корема 2% <1%
Болка в корема 6% 3%
диария 14% 20%
Диспепсия 2% 1%
гадене 7% 6%
повръщане 5% 3%
Общи нарушения и условия на мястото на администриране
астения 3% 1%
умора 2% 1%
Нарушения на метаболизма и храненето
анорексия 2% 2%
Захарен диабет 2% <1%
Нарушения на нервната система
главоболие 3% 3%
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
обрив 7% 3%
N = общ брой на субектите на група за лечение; OBR = оптимизиран фонов режим
* С изключение на лабораторни отклонения, докладвани като НЛР

По-рядко срещани нежелани реакции

По-долу са изброени по-скоро телесна система: нежелани лекарствени реакции, възникващи при лечение с най-малко умерена интензивност (по-голяма или равна на степен 2), които се появяват при по-малко от 2% от лицата, получаващи PREZISTA / ритонавир 600/100 mg два пъти дневно.

Стомашно-чревни нарушения: остър панкреатит, газове

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: миалгия

Психични разстройства: необичайни сънища

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: сърбеж, уртикария

Лабораторни аномалии

Избрани лабораторни отклонения от степен 2 до 4, които представляват влошаване от изходното ниво, наблюдавани при възрастни пациенти с опит в лечението с PREZISTA / ритонавир 600/100 mg два пъти дневно, са представени в Таблица 9. t

Таблица 9: Лабораторни аномалии от 2 до 4 степен, наблюдавани при антиретровирусно лечение - опитни възрастни индивиди, инфектирани с HIV-1 * (проучване TMC114-C214)

Лабораторен параметър,% лимит PREZISTA / ритонавир 600/100 mg два пъти дневно + OBR лопинавир / ритонавир 400/100 mg два пъти дневно + OBR
биохимия
Аланин аминотрансфераза
Клас 2 > 2.5 до <5.0 X ULN 7% 5%
Степен 3 > 5.0 до <10.0 X ULN 2% 2%
Степен 4 > 10.0 X ULN 1% 2%
Аспартат аминотрансфераза
Клас 2 > 2.5 до <5.0 X ULN 6% 6%
Степен 3 > 5.0 до <10.0 X ULN 2% 2%
Степен 4 > 10.0 X ULN <1% 2%
Алкална фосфатаза
Клас 2 > 2.5 до <5.0 X ULN <1% 0%
Степен 3 > 5.0 до <10.0 X ULN <1% <1%
Степен 4 > 10.0 X ULN 0% 0%
Хипербилирубинемия
Клас 2 > 1.5 до ≤2.5 X ULN <1% 2%
Степен 3 > 2.5 до <5.0 X ULN <1% <1%
Степен 4 > 5,0 X ULN <1% 0%
триглицеридите
Клас 2 5.65-8.48 mmol / L 500-750 mg / dL 10% 11%
Степен 3 8,49-13,56 mmol / L 751-1200 mg / dL 7% 10%
Степен 4 > 13.56 mmol / L> 1200 mg / dL 3% 6%
Общ холестерол
Клас 2 6.20-7.77 mmol / L 240-300 mg / dL 25% 23%
Степен 3 > 7,77 mmol / L> 300 mg / dL 10% 14%
Липопротеинов холестерол с ниска плътност
Клас 2 4,13-4,90 mmol / L 160-190 mg / dL 14% 14%
Степен 3 ≥4.91 mmol / L ≥191 mg / dL 8% 9%
Повишени нива на глюкоза
Клас 2 6,95-13,88 mmol / L 126-250 mg / dL 10% 11%
Степен 3 13.89-27.75 mmol / L 251-500 mg / dL 1% <1%
Степен 4 > 27,75 mmol / L> 500 mg / dL <1% 0%
Панкреатична липаза
Клас 2 > 1.5 до <3.0 X ULN 3% 4%
Степен 3 > 3.0 до <5.0 X ULN 2% <1%
Степен 4 > 5,0 X ULN <1% 0%
Панкреатична амилаза
Клас 2 > 1.5 до <2.0 X ULN 6% 7%
Степен 3 > 2.0 до <5.0 X ULN 7% 3%
Степен 4 > 5,0 X ULN 0% 0%
N = общ брой на субектите на група за лечение; OBR = оптимизиран фонов режим
* Данни от степен 4 не са приложими в разделение на скалата за класификация на СПИН

Сериозни НЛР

Следните сериозни нежелани лекарствени реакции с най-малко умерена интензивност (по-голяма или равна на степен 2) са наблюдавани в проучвания във фаза 2b и фаза 3 с PREZISTA / ритонавир: коремна болка, остър хепатит, остър панкреатит, анорексия, астения, захарен диабет, диария, умора, главоболие, повишен чернодробен ензим, хиперхолестеролемия, хипергликемия, хипертриглицеридемия, синдром на имунна реконституция, повишена липопротеини с ниска плътност, повдигане, панкреатичен ензим, обрив, синдром на Stevens-Johnson и повръщане.

Пациенти, коинфектирани с хепатит В и / или вируса на хепатит С

При лица, които са коинфектирани с вирус на хепатит В или С, приемащ PREZISTA / ритонавир, честотата на нежеланите събития и аномалиите на клиничната химия не е по-висока от тази при пациентите, приемащи PREZISTA / ритонавир, които не са коинфектирани, с изключение на повишени чернодробни ензими [вж. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ]. Фармакокинетичната експозиция при коинфектирани пациенти е сравнима с тази при пациенти без коинфекция.

Опит от клинични изпитвания

Педиатрични пациенти

PREZISTA / ритонавир е проучен в комбинация с други антиретровирусни средства в 3 проучвания във Фаза 2. t TMC114-C212, в която са включени 80 пациенти с HIV-1, инфектирани с антиретровирусна терапия, на възраст 6 до по-малко от 18 години и тежащи поне 20 kg, TMC114-C228, при които 21 антиретровирусно лечение са преживели HIV-1 включени са заразени педиатрични пациенти на възраст 3 до по-малко от 6 години и тежащи най-малко 10 kg, и TMC114-C230, при които 12 нелекувани с антиретровирусна терапия HIV-1 инфектирани педиатрични пациенти на възраст от 12 до по-малко от 18 години и с тегло най-малко 40 кг. Изпитванията TMC114-C212 и C228 оценяват приложението на PREZISTA / ритонавир два пъти дневно и проучването TMC114-C230 оценява PREZISTA / ритонавир веднъж дневно [виж Употреба при специфични популации и Клинични изследвания].

Честотата, типът и тежестта на НЛР при педиатрични пациенти са сравними с тези, наблюдавани при възрастни.

TMC114-C212

Клинични НЛР към PREZISTA / ритонавир (всички степени, по-големи или равни на 3%), са били повръщане (13%), диария (11%), коремна болка (10%), главоболие (9%), обрив (5%). гадене (4%) и умора (3%).

Лабораторни отклонения от степен 3 или 4 са повишени в ALT (степен 3: 3%; степен 4: 1%), повишена AST (степен 3: 1%), повишена панкреатична амилаза (степен 3: 4%, степен 4: 1%), повишена панкреатична липаза (степен 3: 1%), общият холестерол се повиши (степен 3: 1%), а LDL се повиши (степен 3: 3%).

TMC114-C228

Клинични НЛР към PREZISTA / ритонавир (всички степени, по-високи или равни на 5%) са диария (24%), повръщане (19%), обрив (19%), коремна болка (5%) и анорексия (5%). ).

Няма лабораторни отклонения от степен 3 или 4, считани за НЛР в този опит.

TMC114-C230

Клинични нежелани лекарствени реакции към PREZISTA / ритонавир (всички степени, по-високи или равни на 3%) са били повръщане (33%), гадене (25%), диария (16.7%), коремна болка (8.3%), намален апетит (8.3%) ), сърбеж (8,3%) и обрив (8,3%).

Няма лабораторни отклонения от степен 3 или 4, считани за НЛР в този опит.

Постмаркетингов опит

Следните събития са идентифицирани по време на употребата на PREZISTA след одобрение. Тъй като тези събития се докладват доброволно от популация с неопределен размер, не винаги е възможно да се оцени надеждно тяхната честота или да се установи причинно-следствена връзка с експозицията на лекарството.

Съобщава се за преразпределение на телесните мазнини.

Рядко се съобщава за рабдомиолиза (свързана с едновременното приложение с HMG-CoA редуктазни инхибитори и PREZISTA / ритонавир).

В допълнение, рядко се съобщава за токсична епидермална некролиза, остра генерализирана екзантемутна пустулоза и лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ].

Популярни Публикации 2019

Новини - Synera
Новини - Trulicity

Популярни Категории

Top